เมื่อการศึกษาทางเภสัชศาสตร์เริ่มต้นขึ้นในรัชสมัยพระบาทสมเด็จพระมงกุฎเกล้าเจ้าอยู่หัวนั้น วิชาชีพเภสัชกรรมเป็นสาขาวิชาชีพใหม่ที่ไม่เป็นที่รู้จักและไม่ได้รับการยอมรับจากสังคม จึงเกิดการรวมกลุ่มของเภสัชกร 64 คน ก่อตั้ง "เภสัชกรรมสมาคมแห่งกรุงสยาม" ขึ้น เมื่อวันที่ 5 มีนาคม พ.ศ. 2472[1] โดยใช้บ้านพักของพระมนตรีพจนกิจ (หม่อมราชวงศ์ชาย ชุมแสง) อาจารย์แผนกวิชาเภสัชเวทของแผนกแพทย์ปรุงยา คณะแพทยศาสตร์ศิริราชพยาบาล จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย เป็นที่ทำการในระยะเริ่มแรก เพื่อเป็นองค์กรแทนเภสัชกรในการเภสัชกรรม และยังเป็นที่พบปะสังสรรค์ของเภสัชกรในสมัยนั้น

ในปี พ.ศ. 2482 เภสัชกรรมสมาคมฯ ได้เสนอ ฯพณฯ นายกรัฐมนตรีให้มีการปรับปรุงการศึกษาทางเภสัชศาสตร์ กล่าวคือ ยกระดับการศึกษาเภสัชศาสตร์ขึ้นให้ถึงระดับปริญญาและแยกออกเป็นแผนกอิสระเภสัชกรรมศาสตร์ ในจุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย (ปัจจุบันคือ คณะเภสัชศาสตร์ จุฬาลงกรณ์มหาวิทยาลัย) และยังมีมบทบาทการคุ้มครองผู้บริโภคโดยมีส่วนร่วมในการปรับปรุงพระราชบัญญัติยา และพระราชบัญญัติวิชาชีพเภสัชกรรม ในวันที่ 4 มิถุนายน พ.ศ. 2491 ได้เปลี่ยนชื่อสมาคมเป็น "เภสัชกรรมสมาคมแห่งประเทศไทย" และได้รับพระมหากรุณาธิคุณให้อยู่ในพระบรมราชูปถัมภ์